Como os agonistas parciais da dopamina trabalham para a esquizofrenia?

Entre as drogas antipsicóticas mais recentes para esquizofrenia estão um tipo chamado agonistas parciais de dopamina. Eles recebem este nome pela forma como trabalham em seu cérebro. Você também pode ouvi-los chamados de estabilizadores dopamina-serotonina ou agonistas parciais dos receptores D2 ou D3.

A dopamina é um neurotransmissor (um mensageiro químico) que afeta seu humor e comportamento. Seu cérebro sente-se bem com o hormônio. Quando você faz algo que o faz sentir-se bem, seu cérebro libera dopamina. Essa liberação de dopamina faz com que você queira repetir o que o fez sentir-se bem.

Alguns cérebros de pessoas fazem muito pouca dopamina. Baixos níveis de dopamina podem levar a condições tais como doença de Parkinsons ou transtorno de déficit de atenção e hiperatividade (TDAH). O cérebro de outras pessoas faz muita dopamina. Níveis mais altos de dopamina podem levar à obesidade ou a vícios.

Pensa-se que as pessoas com esquizofrenia produzem muita dopamina em algumas áreas de seu cérebro e muito pouca em outras áreas. Demasiada ou muito pouca dopamina pode causar sintomas de esquizofrenia como alucinações, delírios e falta de motivação.

Como funcionam os agonistas parciais da dopamina?

Os agonistas parciais da dopamina trabalham equilibrando os níveis de dopamina. Em áreas do cérebro com excesso de dopamina, eles bloqueiam parcialmente a atividade da dopamina. Em áreas em que não há dopamina suficiente, eles aumentam a atividade da dopamina.

Essas drogas também equilibram a atividade da serotonina. A serotonina é outro mensageiro químico no cérebro. Ela afeta o humor e o sono, entre outras funções. Muito ou muito pouco pode desencadear problemas de saúde física e mental.

Medicamentos mais antigos conhecidos como antipsicóticos de primeira geração não equilibram a atividade dopaminérgica em todo o cérebro. Ao invés disso, eles apenas bloqueiam a atividade da dopamina. Os antipsicóticos de segunda geração mais recentes também bloqueiam a atividade da serotonina.

Os agonistas parciais da dopamina são às vezes chamados de antipsicóticos de terceira geração. A FDA aprovou estes agonistas parciais de dopamina para a esquizofrenia:

  • Aripiprazole (Abilify)

  • Brexpiprazole (Rexulti)

  • Cariprazina (Vraylar)

Quais são os efeitos colaterais dos agonistas parciais da dopamina?

Os efeitos colaterais diferem entre os medicamentos antipsicóticos. Os medicamentos de primeira geração tendem a causar distúrbios de movimento conhecidos como sintomas extrapiramidais. Esses sintomas incluem contrações musculares dolorosas, pernas inquietas e contrações musculares. Estes medicamentos também podem causar outros efeitos colaterais como boca seca e sedação.

As drogas de segunda geração apresentam um risco menor destes sintomas de movimento. Mas eles tendem a causar ganho de peso e síndrome metabólica. A síndrome metabólica aumenta seu risco de derrame, doenças cardíacas e diabetes.

Os agonistas parciais da dopamina parecem causar menos movimento e problemas musculares, além de um modesto ganho de peso, em comparação com os medicamentos anteriores. Mas eles podem ter outros efeitos colaterais, como agitação, conhecida como akathisia. Eles também podem aumentar o risco de morte em pessoas que têm psicoses relacionadas à demência.

Como funcionam bem?

Enquanto a FDA aprovou o aripiprazole em 2002, os outros só se tornaram disponíveis em 2015. Os pesquisadores levam tempo para reunir informações sobre os medicamentos mais recentes, especialmente seus efeitos a longo prazo. Portanto, é difícil comparar os diferentes agonistas parciais de dopamina uns com os outros. Mas a pesquisa com agonistas parciais de dopamina tem tido resultados principalmente positivos.

Os pesquisadores têm tido mais tempo para estudar o aripiprazole. Um estudo o colocou contra o haloperidol (Haldol), uma droga de primeira geração. Descobriu-se que as pessoas que tomaram aripiprazole o toleraram melhor e tinham menos probabilidade de ter efeitos colaterais do que as pessoas que tomaram haloperidol. Outro estudo descobriu que o aripiprazol era tão eficaz quanto outras drogas antipsicóticas de primeira e segunda geração, mas tinha menos efeitos colaterais.

Um estudo de revisão sobre o brexpiprazol mostrou que vários estudos constataram que ele era fácil de tolerar e não prejudicava a função sexual. Mas os pesquisadores observaram que pode ser mais caro que o aripiprazol, que está disponível como um genérico.

Em outro estudo, as pessoas que tomaram cariprazina tiveram menos efeitos colaterais do que aquelas que tomaram placebo ou risperidona (Risperdal). O estudo também mostrou que ele causou poucas mudanças no metabolismo daqueles que a tomaram, e foi eficaz contra recaídas de psicose.

O que você pode esperar quando você os tomar?

Pode levar de 2 semanas a 3 meses para que estes antipsicóticos alcancem plena eficácia. Veja aqui como você toma cada um desses medicamentos:

Aripiprazole. Você pode tomar aripiprazol como um líquido, comprimido ou tipo de comprimido que se dissolve em sua boca. Ou seu médico pode lhe dar uma injeção a cada 4 semanas. Ele também vem como um comprimido que contém um pequeno sensor que transmite informações para um aplicativo de smartphone sobre como você está tomando o medicamento. Se você estiver receitando comprimidos, provavelmente tomará um uma vez por dia. É melhor tomá-lo ao mesmo tempo a cada dia.

Brexpiprazole. Você o toma como um comprimido uma vez por dia, começando com uma dose baixa. Seu médico pode aumentar sua dosagem dependendo de quão bem você tolera o medicamento.

Cariprazina. A cariprazina vem em uma cápsula que você toma uma vez por dia. É provável que você comece com uma dose baixa e a aumente lentamente dependendo de quão bem ela funciona e de seus efeitos colaterais.

Nunca pare de tomar qualquer medicamento antipsicótico de repente sem falar com seu médico C, mesmo que você se sinta melhor. Isto pode fazer com que seus sintomas voltem e sejam piores do que antes.

Se você perder uma dose, tome-a o mais rápido possível, a menos que esteja quase na hora de sua próxima dose. Nunca duplique sua dose. Se você falhar sua dose de aripiprazole, diga ao seu médico imediatamente.

Outras coisas para ter em mente:

  • Não beba álcool ou tome drogas ilícitas enquanto estiver tomando um antipsicótico. Pode agravar os efeitos colaterais e impedir que seu medicamento funcione tão bem quanto deveria.

  • Certifique-se de que seu médico tenha conhecimento de quaisquer outros medicamentos que você esteja tomando, incluindo tratamentos de venda livre, ervas e suplementos.

  • Informe seu médico se você está grávida ou planeja engravidar.

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