SERMs para Osteoporose: Raloxifeno (Evista)

médico explica vários moduladores seletivos de receptores de estrogênio, uma classe de medicamentos usados para aumentar o estrogênio em mulheres na pré e pós-menopausa.

O Raloxifeno (Evista) pertence a uma classe de drogas chamadas moduladores seletivos de receptores de estrogênio (SERMs). É aprovado pelo FDA para a prevenção e tratamento da osteoporose em mulheres na pós-menopausa e para reduzir o risco de câncer de mama invasivo em mulheres na pós-menopausa de alto risco ou com osteoporose.

Os SERMs foram desenvolvidos para colher os benefícios do estrogênio, evitando ao mesmo tempo os potenciais efeitos colaterais do hormônio. O Raloxifeno, um chamado estrogênio "designer", pode agir como estrogênio no osso -- protegendo sua densidade -- mas como um anti-estrogênio no revestimento do útero.

Em um estudo de três anos envolvendo cerca de 600 mulheres na pós-menopausa, descobriu-se que o raloxifeno aumenta a densidade óssea e diminui o colesterol LDL, enquanto não tem efeito estimulante sobre o revestimento do útero (o que significa que é improvável que cause câncer uterino).

O primeiro SERM a chegar ao mercado foi o tamoxifeno, que bloqueia o efeito estimulante do estrogênio sobre o tecido mamário. O tamoxifen se mostrou valioso na prevenção do câncer na segunda mama de mulheres que tiveram câncer em uma mama.

Devido a seus efeitos anti-estrogênio, os efeitos colaterais mais comuns com o raloxifeno são os afrontamentos. Por outro lado, devido a seus efeitos estrogênicos, o raloxifeno aumenta o risco de coágulos sanguíneos, incluindo trombose venosa profunda (TVP) e embolia pulmonar (coágulos de sangue no pulmão). Estudos mostram que o risco de coágulos de sangue durante um período de cinco anos é inferior a 1% para as mulheres que não tinham um histórico de coágulos de sangue. Os pacientes que tomam raloxifeno devem evitar o uso de tabaco e períodos prolongados de imobilidade durante as viagens, quando os coágulos de sangue são mais propensos a ocorrer...

O risco de trombose venosa profunda com raloxifeno é provavelmente comparável ao do estrogênio, cerca de 2 a 3 vezes maior do que a baixa taxa usual de ocorrência. O raloxifeno também aumenta o risco de morte por derrame em mulheres que têm doença cardíaca ou fatores de risco de doença cardíaca.

O Raloxifeno diminui o risco de fraturas da coluna em mulheres pós-menopausadas com osteoporose, mas não parece diminuir o risco de fratura do quadril. (Os únicos agentes que definitivamente diminuem o risco de fratura de quadril são os bisfosfonatos).

Outro medicamento SERM?combination, estrogênio conjugado com bazedoxifeno (Duavee) é aprovado pela FDA para reduzir os afrontamentos e a osteoporose em mulheres na pós-menopausa.

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